Большие таблетки, например таблетки ацетаминофена acetaminophen) сложно глотать. Это обстоятельство связано с тем, что кристаллы анальгетика нельзя сжать в стабильную таблетку без использования связывающих агентов, обуславливающих большой размер таблетки.

Совместная кристаллизация ацетаминофена (черная) с теофилином (желтый) приводит к улучшению механических свойств получающегося твердого вещества. (Источник: Adv. Mater., DOI: 10.1002/adma.200900533)

Результаты нового исследования позволяют предложить новый способ «потери веса» для больших таблеток. Этот способ заключается в том, что активное составляющее таблетки совместно кристаллизуется с веществом-«компаньоном», что позволяет получить более сжимающиеся кристаллы.

Уильям Джонс (William Jones) из Кембриджа изучал совместную кристаллизацию ацетаминофена с малыми молекулами, которые безопасны для здоровья человека, включая малоновую кислоту, феназин (phenazine), щавелевую кислоту и теофилин (theophylline). Было продемонстрировано, что два последних соединения увеличивают механическую прочность полученного кристалла. Хотя известно, что продукты совместной кристаллизации ряда веществ могут обладать улучшенной стабильностью, растворимостью и скоростью растворения, единственное лекарственное вещество, для которого способ совместной кристаллизации привел к получению таблеток с улучшенными механическими свойствами – это кофеин.

Фармацевт из Университета Мичигана Наир Родригес-Хорнедо (Naír Rodríguez-Hornedo) отмечает элегантность подхода, предложенного ее коллегами из Кембриджа. Однако она указывает, что решение одной проблемы – уменьшение размеров таблетки за счет совместной кристаллизации может вызвать проблемы связанные с биологической доступностью и растворимостью лекарственных веществ, добавляя тем не менее, что эксперименты Джонса позволяют приблизиться к пониманию поведения материалов и к разработке материалов с желаемыми свойствами.

Источник:

1. Adv. Mater., 2009, DOI: 10.1002/adma.200900533

2. ChemPort